Estropur

Her 1 ml’de 0,075 mg Kloprostenol ( = 0.079 mg R (D,+) Kloprostenol sodyum tuzu) ve antimikrobiyal koruyucu olarak 1 mg Klorokrezol içeren berrak, renksiz, kullanıma hazır, steril bir enjeksiyonluk çözeltidir.

Farmakoterapötik grup: Prostaglandinler ATCvet kodu: QG02AD90
Farmakodinamik özellikler Prostaglandin F2α'nın sentetik bir analoğu olan R (D,+) Kloprostenol sodyum tuzu, farklı hayvan türlerinde karakterize luteolitik etki gösterir. R (D,+) Kloprostenol'un luteolitik etkisi; korpus luteumun hızlı regresyonunu (Gerilemesini) birkaç dakika içinde oluşturur, tedaviden 2-5 gün sonra östrus meydana gelir. Kloprostenol'un sentetik olarak R (D,+) ve S enantiomerleri üretilmiştir. R (D,+) Kloprostenol biyolojik olarak aktif bir maddedir. R (D,+) Kloprostenol sodyum ovaryum ve uterus düz kaslarını etkiler ve korpus luteum'un luteolizisine neden olur. Çoğu memeli türünde gebe ve gebe olmayan uterus aktivitesini arttırır. Luteolitik aktivitesi doğal PGF2α'nın 200-400 katıdır. R (D,+) Kloprostenol sodyum'un aksiyon mekanizması, uterus tarafından üretilen doğal PGF2α'nın aksiyon mekanizmasına benzerdir. R (D,+) Kloprostenol sodyum korpus luteum tarafından üretilen progesteron'un konsantrasyonunu, LH reseptörlerini ani şekilde düşürerek azaltır ve utero-ovarial venlerde vazokonstruksiyona neden olarak korpus luteum'un
luteolizisini gerçekleştirir. R (D,+) Kloprostenol sodyum endometritis veya pyometrada terapötik etkiye sahiptir. Bu etkinin prensibi; luteolizisle östrusun başlaması, endometriumda koruma ajanlarının etkisi ile uterus motilitesinin artması ve istenmeyen uterus içeriğinin
atılmasıdır. Farmakokinetik özellikler R (D,+) Kloprostenol sodyum ineklerde, oksitosin'in plazma düzeyini önemli ölçüde arttırarak
uterus düz kaslarının kasılmasında artışa neden olur. Kas içi uygulanmasının ardından hızla emilir ve kısa sürede maksimum kan plazma konsantrasyonuna ulaşır. Karaciğer ve böbrekte
metabolize olması sonucu oluşan değişmeyen kloprostenol ve tetranor asidi olmak üzere iki ana bileşen olarak inek idrarında atılır. Ana metaboliti kloprostenol tetranor asididir ve biyolojik aktivitesi kloprostenolün yaklaşık yüzde biri kadardır. Kloprostenol endojen
metabolizmaya daha dirençlidir ve sonuç olarak daha uzun biyolojik yarılanma ömrüne sahiptir. Dışkı ve idrarla vücuttan atılır.
R (D,+) Kloprostenol sodyum progesteron düzeyini düşürür. Uygulamadan 7-8 saat sonra, progesteron konsantrasyonu sadece % 50’dir. 28-32 saat içinde saptanan konsantrasyon 0,5ng/ml'den daha düşüktür. 17 beta-östradiol konsantrasyonu da normal siklustaki düzeyindedir.

 

A- Biyoteknolojik olarak siklus denetimi ve senkronizasyon amacıyla:
İneklerde Doğumun başlatılması için, östrusun senkronizasyonu ve başlatılması için, erken embriyo transfer programında donörün ve alıcıların üreme siklusunun senkronizasyonu için kullanılır.
Kısraklarda Östrusun başlatılması ve senkronizasyonu için, doğumun başlatılması için kullanılır. Domuzlarda Doğumun başlatılması için kullanılır. B-Tedavi amacıyla: İneklerde Ovaryumların fonksiyonel bozukluklarının, doğum ve başarısız tohumlama sonrası anöstrusun
(Gizli östrusun, düzensiz ve anovulatuar siklusun, kalıcı korpus luteumun, luteal kistin), doğum sonrasında meydana gelen uterus hastalıklarının, kronik endometritis ve pyometranın, doğum sonrası metropati ve uterus involusyonunun, kombine tedavi gerektiren foliküler kistlerin tedavisi ve istenmeyen normal gebeliğin ve patolojik gebeliğin sonlandırılması için kullanılır. Kısraklarda
Uzayan inatçı diöstrusta, yalancı gebeliğin sonlandırılması için, laktasyon döneminde anöstrus tedavisi için ve erken fetal ölüm durumlarında kullanılır.

Uygulama yolu: Kas içi uygulanır. İnekler: Genel Farmakolojik doz = 0,15 mg aktif madde /hayvan Pratik doz = 2 ml Estropur Östrusun senkronizasyonu için 2 ml uygulanır. Östrus senkronizasyonunda, korpus luteumun bulunmasından sonra (Siklusun 6.-18. günlerinde) uygulama yapılır ve östrus başlangıç belirtilerine göre, uygulamadan 70 - 120 saat sonra tohumlama yapılmalıdır. Eğer hiçbir östrus belirtisi yoksa, ilk uygulamadan sonraki 11. günde Estropur uygulaması tekrarlanır. Embriyo donörlerine, preparat süperovulasyon hazırlığının başlamasından itibaren 3. günde
sabah 2 ml, akşam 2 ml olmak üzere uygulanır. Ovaryumların fonksiyonel bozukluklarının tedavisinde, ürünün uygulanması ile başlatılan ilk östrustan sonra tohumlama yapılır. Eğer hiçbir östrus belirtisi oluşmadıysa Estropur uygulaması 11. günde tekrar edilir.

3 Foliküler kistlerin kombine tedavisi için, burada tedavi GnRH veya HCG (Human Coriogonodotropin) ile kombine olarak yürütülür. GnRH ya da HCG uygulandıktan sonra ovaryumlardan pozitif cevap alınırsa uygulamadan 10-14 gün sonra Estropur uygulanır.
Doğum sonrasında meydana gelen uterus hastalıklarının tedavisinde, Estropur uygulaması 10 gün aralıklarla tekrarlanır. Tohumlama sadece ikinci uygulamayı takiben yapılır. Doğumun başlatılması için, sağlıklı bir şekilde süren gebeliğin 270. gününden sonra Estropur
uygulanarak doğum gerçekleştirilir. İstenmeyen normal gebeliğe son vermek için, çok genç ya da yetişkin olmayan veya kazara
çiftleşen, istenmeyen bir boğadan gebe kalan ya da gebeliğini sağlıklı bir şekilde sona erdiremeyecek durumda olan hayvanlarda gebeliği sonlandırmak için gebeliğin 150. gününden daha erken bir dönemde Estropur kullanılmalıdır. 150. günden sonra plasental
progesteron devreye girer ve gebeliği korpus luteuma daha az bağımlı hale getirir. Gebeliğin ilk 100 gününde abort başarıyla sağlanırken 100-150. günlerde belirtilen nedenden dolayı
daha az başarı sağlanır. Dolayısıyla, 150. günden sonra yapılan uygulamalardan sonuç alınamayabilir. Estropur uygulamasını takiben hayvanlar genellikle 3-5 gün içinde abort yaparlar. Eğer abort oluşmamışsa ikinci bir uygulama yapılabilir. Anormal gebeliğe son vermek için, mumifiye fötus durumunda gebeliğin herhangi bir
döneminde Estropur kullanılarak mumifiye fötusun dışarı atılması sağlanır. Fötusun vajinadan atılmadığı durumlarda dışarıdan elle müdahaleyle alınır. Atılma gerçekleştikten sonra normal
siklus devam eder. Fötal Membranların Hidropsu durumunda ise plasental sıvıların patolojik olarak birikimi sonucunda oluşan komplikasyonlar sebebiyle fötus ölür. Operatif drenajın
başarılı olamadığı durumlarda Estropur’un tek doz uygulanmasıyla abort oluşturulur. Sonucun başarılı olabilmesi için müdahale mümkün olduğunca erken dönemde yapılmalıdır.
Kısraklar: Genel Farmakolojik doz = 0,075 mg aktif madde /hayvan Pratik doz = 1 ml Estropur Östrusun başlatılması için korpus luteum varlığının tespit edilmesinden (progesteron tespiti) sonra Estropur uygulanır. Doğumun başlatılması gerektiği durumlarda gebeliğin 320. gününden sonra Estropur uygulanarak birkaç saat içinde doğum gerçekleştirilebilir. Östrusun senkronizasyonu için 14 gün arayla iki kez Estropur uygulaması yapılır. Östrus belirtileri görülmese de 19. ve 21. günlerde tohumlanır. Uzayan (İnatçı) diöstrus için özellikle yetiştirme sezonunun sonlarında gebe olmayan kısraklar, sık sık ya da tam olarak östrus belirtilerini göstermedikleri düzensiz bir diöstrus dönemine girerler. Bu durumdaki kısraklar uzun bir diöstrus safhasındadırlar; Estropur uygulanarak 2-8 gün içinde östrusa gelmeleri sağlanır. Yalancı gebeliğin sonlandırılması için östrus siklusu sonrasında gebe olmadıkları halde klinik gebelik belirtileri gösteren hayvanlardaki yalancı gebelik olgusunu ortadan kaldırmak ve ovaryum fonksiyonlarını normale döndürmek için kullanılır.
Laktasyon dönemindeki anöstrus tedavisi için doğum sonrasındaki dönemde tekrar östrus göstermeyen kısraklarda bu durumu düzeltmek için doğumdan 20-22 gün sonra Estropur kullanılır.
Erken fetal ölüm durumlarında tercihen korpus luteum varlığının tespit edilmesinden 4 (progesteron tespiti) sonra Estropur uygulanır. Östrus başlangıcında tohumlanır. Dişi domuzlar: Genel Farmakolojik doz = 0,075 mg aktif madde /hayvan Pratik doz = 1 ml Estropur
Gebeliğin 111. gününden sonra doğumun başlatılması için 1 ml’lik tek doz kulak arkasına uygulanır. Doğum, genellikle uygulamadan 19-30 saat sonra başlar.

• Prostaglandinlerin etkili olabilmesi için ovaryumda luteal bir yapının olması gereklidir. • Başarılı bir senkronizasyon ve siklus denetimi için hayvanlar normal siklusa sahip olmalıdırlar. • Ovulasyondan sonraki 4-5 gün süren refraktörik dönemde prostaglandinler etkisizdir.
• Ovaryumda oluşan kist yapısını iyi tanımlamak gereklidir; foliküler kistte prostaglandinlerden istenilen yanıt alınmaz, luteal kistler ise başarılı bir şekilde tedavi edilir. • Prostaglandin uygulanacak hayvanların genel durumunun düzgün olmasına ve mineral
madde noksanlıklarının olmamasına; eğer varsa da öncelikle bu durumlarının düzeltilmesine özen gösterilmelidir. İlaç uygulamasından önce yapılacak rektal muayene doğru teşhis ve
uygulama açısından çok önemlidir. Bu şekilde anöstrustaki hayvanların ve gebe hayvanların tohumlanma riski ortadan kaldırılmış olur. • Enjeksiyon sırasında ilacın bir kısmının dışarı ya da yağ dokuya verilmesi istenen sonucun alınamamasına neden olabilir.
• Doğum, fetal ölüm veya abort sonrasında plasentanın atılmaması ve metritis oluşması gibi komplikasyonlar meydana gelebilmektedir.
• Enjeksiyon sırasında, temiz olmayan deri bölgelerine mikroorganizmaların yerleşmesi ile bölgede bakteriyel enfeksiyon (Clostridium spp.) riski olabilir. Oluşabilecek bu tür anaerobik
enfeksiyon risklerini azaltmak için bölge iyice temizlenmeli ve uygun bir antiseptik kullanılarak dezenfekte edilmelidir. Tedavi edilen hayvanların gözlem altında tutulması önemlidir. Eğer enjeksiyon yerinde lezyon, ağrılı ve hamur kıvamında ödem, sarı renkte kanlı
akıntı ve vücut ısısında artış gibi semptomlar gözlemlenirse acilen clostridial türlerine karşı bir antibiyotik tedavisi uygulanmalıdır.

Preparat gebe hayvanların gebeliklerini sürdüren hormonal mekanizmanın eliminasyonuna sebep olmak üzere dizayn edilmiştir ve böylece doğuma sebebiyet verir. İstenmeyen gebeliğe son vermek veya kontrollü olarak doğumu başlatmak durumları dışında gebe hayvanlara uygulanmamalıdır.

Endojen prostaglandin sentezini inhibe eden steroid veya nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla birlikte kullanıldığında Estropur'un etkisi azalabilir. Oksitosin, miyometriyumun ve meme bezi düz kasının kasılmasını sağlayan hipotalamik bir hormondur. Prostaglandin F2α ve onun analogları güçlü lüteolitik ajanlardır, serviks üzerinde kasılmaya ve gevşetici bir etkiye neden olarak uterus düz kasında doğrudan uyarıcı etkiye sahiptir. Oksitosik ajanların aktivitesi prostaglandin F2α ve onun analogları ile arttırılabilir.

Akut toksisite ve tolerans saptanması için yapılan test çalışmalarında hayvan organizması üzerinde ürünün olası yan etkileri değerlendirilmiştir. Test edilen ürünün toleransını incelerken, düvelerin genital organlarında yapılan klinik incelemelerde herhangi bir genel veya lokal değişikliğe rastlanmamıştır. 10 gün içinde tekrarlı uygulama ile on katı doz uygulansa bile, düvelerde R (D,+) kloprostenol sodyum tuzunun negatif etkisi görülmemiştir. Nadiren kalp atış hızında ve solunum hızında geçici artış, bronş lümeninin daralması, rektal ısıda artış, dışkılama ve idrar yapmada artış, salivasyon, bulantı ve kusma görülebilir. Deney sırasında biyokimyasal indikatörlerde önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Kısraklarda terapötik dozun üç katı uygulandığında orta derecede terleme, abdominal sancı, yumuşak dışkı ve ishal görülebilir.
Hiçbir antidot mevcut değildir.

İnekler için ette yasal arınma süresi “1” gündür.
Süt için yasal arınma süresi “0” gündür.

Buzdolabına konulmadan 25°C altında saklayınız. Dondurmayınız. Işıktan koruyunuz. Karanlık ve kuru bir yerde saklayınız. Satışa sunulmuş haliyle üretim tarihinden itibaren raf ömrü 24 aydır.
İç ambalaj ilk açıldıktan sonraki raf ömrü 14 gündür. Tıpa 25 defadan daha fazla delinmemelidir.